2-ACÉTYL-6-(2-(2-(4-BROMOBENZYLIDEN)HYDRAZINYL) THIAZOL-4-YL)-3,7,9-TRIHYDROXY-8,9B-DIMÉTHYLDIBENZO[B,D] FURAN-1(9BH)-ONE, POSSÉDANT UN EFFET INHIBITEUR SUR LE FERMENT TYROSYL-ADN-PHOSPHODIESTÉRASE 1 DE L'HUMAIN
OBSHESTVO S OGRANICHENNOI OTVETSTVENNOSTJU "INNOVATIVE PHARMACOLOGY RESEARCH" ("IPHAR");ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "ИНОВАЦИОННЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ РАЗРАБОТКИ" (ООО "ИФАР")
发明人:
LUZINA, Olga Anatolyevna,ЛУЗИНА, Ольга Анатольевна,ZAKHARENKO, Alexandra Leonidovna,ЗАХАРЕНКО, Александра Леонидовна,SOKOLOV, Dmitry Nikolaevich,СОКОЛОВ, Дмитрий Николаевич,SALAKHUTDINOV, Nariman Fari
申请号：
RURU2017/000543
公开号：
WO2018/030916A1
申请日:
2017.07.24
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要：
The invention relates to molecular biology, biochemistry and biotechnology, and more particularly to the compound 2-acetyl-6-(2-(2-(4-bromobenzylidene)hydrazinyl)thiazole-4-yl)-3,7,9-trihydroxy-8,9b-dimethyldibenzo-[b,d]furan-1(9bН)-one, which is a hydrazinothiazolic derivative of usnic acid, having the formula I, and exhibits the ability to inhibit the activity of the human enzyme tyrosyl-DNA-phosphodiesterase 1. The technical result is an increase in the inhibitory effect on the human enzyme tyrosyl-DNA-phosphodiesterase 1 (TDP1) and a broadening of the arsenal of agents which inhibit said enzyme.L'invention concerne la biologie moléculaire, la biochimie et la biotechnologie et notamment un composé qui se présente comme 2-acétyl-6-(2-(2-(4-bromobenzyliden)hydrazinyl) thiazol-4-yl)-3,7,9-trihydroxy-8,9b-diméthyldibenzo[b,d] furan-1(9bH)-one, un dérivé hydrazine-thiazole de l'acide usnique de formule I permettant d'inhiber l'action de l'enzyme tyrosyl-ADN-phosphodiestérase 1 de l'humain. Le résultat technique consiste en un renforcement de l'action inhibitrice sur l'enzyme ttyrosyl-ADN-phosphodiestérase 1 de l'humain (Tdp1) et un élargissement de la gamme d'inhibiteurs de cette enzyme.Изобретение относится к молекулярной биологии, биохимии и биотехнологии, конкретно к соединению, представляющему собой 2-Ацетил-6-(2-(2-(4-бромбензилиден)гидразинил)тиазол-4-ил)-3,7,9-тригидрокси-8,9b-диметилдибензо-[b,d]фуран-1(9bН)-он, гидразинотиазоловое производное усниновой кислоты формулы I, проявляющему способность ингибировать действие фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека. Технический результат: повышение ингибирующего действия на фермент тирозил-ДНК-фосфодиэстераза 1 человека (Tdp1) и расширение арсенала ингибиторов данного фермента.
