BURKE, Martin, D.,THOTTUMKARA, Arun, P.,MELLEM, Kevin, T.,SWEENEY, Zachary, K.
申请号：
USUS2016/027703
公开号：
WO2016/168568A1
申请日:
2016.04.15
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要：
Disclosed are derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by improved therapeutic index compared to AmB. The AmB derivatives include C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (I)； C3' -substituted C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (II)； C16 acyls according to Formula (III)； C2'epi-C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (IV)； and C16 oxazolidinone derivatives according to Formula (V). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the AmB derivatives, and therapeutic methods of using the AmB derivatives.La présente invention concerne des dérivés d'amphotéricine B (AmB) caractérisés par un indice thérapeutique amélioré par rapport à l'AmB. Ces dérivés d'AmB comprennent des urées, des carbamates et des amides en C16 selon la formule (I) ； des urées, des carbamates et des amides en C16 substitués en C3' selon la formule (II) ； des acyles en C16 selon la formule (III) ； des urées, des carbamates et des amides en C2'epi-C16 selon la formule (IV) ； et des dérivés d'oxazolidinone en C16 selon la formule (V). L'invention porte également sur des compositions pharmaceutiques comprenant ces dérivés d'AmB et sur des méthodes thérapeutiques utilisant ces dérivés d'AmB.
