Disclosed are a polyethylene glycol-amino acid oligopeptide-irinotecan drug conjugate of general formula (I) and a drug composition comprising the conjugate. In the conjugate, PEG represents polyethylene glycol of a molecular weight of 300-60,000 Daltons (AA)i represents oligopeptide, wherein AA represents the same or different amino acids in the oligopeptide, and i is an integer of 2-12 representing the number of amino acids in the oligopeptide and j is an integer of 2-12 representing the number of irinotecan linked with the oligopeptide. In the conjugate, each polyethylene glycol terminal group can be linked with multiple irinotecan via amino acid oligopeptide, greatly improving the loading rate of the drug. By modification of the hydrophilic polymer, protection can be provided for the irinotecan, improving absorption of the drug, prolonging the effective time, enhancing the therapeutic effects, decreasing the administration dosage and avoiding toxic side effects.Linvention porte sur un conjugué médicamenteux de polyéthylèneglycol-oligopeptide dacides aminés-irinotécan représenté par la formule générale (I) et sur une composition médicamenteuse comprenant le conjugué. Dans le conjugué, PEG représente du polyéthylèneglycol ayant une masse moléculaire de 300-60 000 Daltons (AA)i représente un oligopeptide, AA représentant des acides aminés identiques ou différents présents dans loligopeptide et i représentant un nombre entier de 2-12 représentant le nombre dacides aminés présents dans loligopeptide et j représente un nombre entier de 2-12 représentant le nombre de molécules dirinotécan liées à loligopeptide. Dans le conjugué, chaque groupe terminal polyéthylèneglycol peut être lié à de multiples molécules dirinotécan par lintermédiaire de loligopeptide dacides aminés, ce qui améliore fortement le taux de charge du médicament. Par modification du polymère hydrophile, une protection peut être assurée pour lirinotécan, ce qui améliore labsorption du médicament, prolo
