SZABÓ, György,TÚRÓS, György István,ÉLIÁS, Olivér,KÁROLYI, Benedek Imre,ERDÉLYI, Péter,KAPUS, Gábor László
申请号:
IBIB2019/058208
公开号:
WO2020/065597A1
申请日:
2019.09.27
申请国别(地区):
IB
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention provides compounds of formula (I) and/or salt thereof and/or geometric isomer thereof and/or stereoisomer thereof and/or enantiomer thereof and/or racemate thereof and/or diastereomer thereof and/or biologically active metabolite thereof and/or prodrug thereof and/or solvate thereof and/or hydrate thereof and/or polymorph thereof having affinity and selectivity for the gamma-aminobutyric acid A receptor subunit alpha 5 and act as GABAA α5 negative allosteric modulators, thereby useful in the treatment or prevention of diseases related to the GABAA α5 receptor, process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising them alone or in combination with one or more other active ingredients and their use as medicaments.La présente invention concerne des composés de formule (I) et/ou un sel de ceux-ci et/ou un isomère géométrique de ceux-ci et/ou un stéréo-isomère de ceux-ci et/ou un énantiomère de ceux-ci et/ou un racémate de ceux-ci et/ou un diastéréomère de ceux-ci et/ou un métabolite biologiquement actif de ceux-ci et/ou un promédicament de ceux-ci et/ou un solvate de ceux-ci et/ou un hydrate de ceux-ci et/ou un polymorphe de ceux-ci ayant une affinité et une sélectivité pour la sous-unité alpha 5 du récepteur de l'acide gamma-aminobutyrique A et qui agissent en tant que modulateurs allostériques négatifs de GABAA α5, ce qui est utile dans le traitement ou la prévention de maladies associées au récepteur GABAA α5, un procédé pour leur préparation, des compositions pharmaceutiques les comprenant seuls ou en combinaison avec un ou plusieurs autres principes actifs et leur utilisation en tant que médicaments.