KIM, SUNG WUK,김성욱,MIN, CHANG HEE,민창희,PARK, SE HWAN,박세환,KIM, YONG EUN,김용은,KIM, DUCK,김덕,LEE, JI SUN,이지선,OH, JU HOON,오주훈
申请号：
KR1020120086996
公开号：
KR1020130018622A
申请日:
2012.08.08
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
PURPOSE: An N1-cyclic amine-N5-substitued biguanide derivative is provided to have excellent cancer cell depressing effect by a smaller amount than conventional drugs. CONSTITUTION: An N1-cyclic amine-N5-substitued biguanide derivative is indicated in chemical formula 1. In chemical formula 1, R1 and R2 form a 3-8 membered heterocycloalkyl together with connected nitrogen thereto； R3 is a C3-7 cycloalkyl or C1-12 alkyl substituted or unsubstituted by C3-12 aryl or C3-12 heteroaryl. The C3-7 cycloalkyl, 3-8 membered heterocycloalkyl, C3-12 aryl or C3-12 heteroaryl is substituted or unsubstituted by one or more non-hydrogen substituent which is selected from halogen, C1-4 alkyl, and C1-4 alkoxy. The non-hydrogen substituent is additionally substituted or unsubstituted by halogen.본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 N1-고리아민-N5-치환된 바이구아나이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 약학 조성물을 제공한다. 본 발명의 바이구아나이드 유도체는 기존 약물에 비해 적은 복용량으로도 에너지 대사 조절에 관여하는 AMPK가 우수한 활성화 효과를 나타냄으로써, 암세포 증식 억제 효과 및 암의 재발과 전이를 포함하는 항암 작용 효과를 나타낸다. 또한, AMPK 활성화는 우수한 혈당 강하 작용과 지질 저하 작용을 나타내어 당뇨, 비만, 고지혈증, 고콜레스테롤혈증, 지방간, 관상동맥질환, 골다공증, 다낭성 난소증후군 및 대사성 증후군 등의 치료를 위해 유용하게 이용될 수 있다.[화학식 1]
