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DRUG DELIVERY SYSTEMS COMPRISING WEAKLY BASIC SELECTIVE SEROTONIN 5-HT3 BLOCKING AGENT AND ORGANIC ACIDS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP07717465.4
公开号:
EP1976491B1
申请日:
2007.01.29
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
A pharmaceutical dosage form such as a capsule, a conventional or orally disintegrating tablet capable of delivering a weakly basic, nitrogen (N)-containing selective serotonin 5- HT3 blocking agent having a pKa in the range of from about 5 to 14 and a solubility of not more than about 200 µg/mL at pH 6.8 into the body in a sustained-released fashion, suitable for a once-daily dosing regimen, comprises at least one organic acid, which solubilizes said weakly basic selective serotonin 5-HT3 blocking agent prior to releasing it into the hostile intestinal environment wherein the blocking agent is practically insoluble. The unit dosage form may be composed of a multitude of multicoated particulates (i.e., immediate-release beads, sustained-release beads and/or one or more timed, pulsatile- release bead populations) and is designed in such a way that the weakly basic blocking agent and the organic acid do not come into close contact during processing and/or storage thereby avoiding in-situ formation of acid addition compounds while ensuring that the acid is not depleted prior to completion of the drug release.Linvention concerne une forme pharmaceutique telle quune capsule, un comprimé à désintégration traditionnelle ou par voie buccale capable de délivrer par libération prolongée dans le corps un agent sélectif, faiblement basique, bloquant le 5-HT3 de la sérotonine, contenant de lazote (N) et ayant un pKa compris entre environ 5 et 14 et une solubilité nexcédant pas environ 200μg/mL à un pH de 6,8, cette forme pharmaceutique étant appropriée à un régime posologique dune dose quotidienne unique et comprenant au moins un acide organique qui solubilise lagent sélectif, faiblement basique, bloquant le 5-HT3 de la sérotonine, avant de le libérer dans lenvironnement intestinal hostile, cet agent bloquant étant pratiquement insoluble. La forme pharmaceutique unitaire peut être composée dune multitude de matières particulaires à multi-enrobage (à savoir, des billes à libérati
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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