MEIER, Chris,NACK, Tobias,DINIS DE OLIVEIRA, Thiago,ZHAO, Chenglong
申请号：
EPEP2017/081140
公开号：
WO2018/100137A1
申请日:
2017.12.01
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要：
The invention relates to nucleoside triphosphate and nucleoside triphosphate analogue prodrugs. It is an object of the present invention to provide improved nucleoside triphosphate or nucleoside triphosphate analogue prodrugs. To achieve the object, the present invention provides in one aspect non-symmetrically double modified nucleoside triphosphate compounds, or their analogues, wherein the modification is carried out at the terminal, i.e. the γ-phosphate, or the corresponding analogous group, and wherein the first modification is adding a moiety A being intracellular stable, and the second modification is adding an intracellular labile mask B, which is cleaved within the cell, such that a nucleoside triphosphate or analogue thereof mono-modified with the intracellularly stable moiety A is released in the cell.L'invention concerne des promédicaments de nucléoside triphosphate et d'analogues de nucléoside triphosphate. Un objet de la présente invention est de fournir des promédicaments améliorés de nucléoside triphosphate ou d'analogue de nucléoside triphosphate. Pour atteindre l'objectif, la présente invention concerne, dans un aspect, des composés de nucléoside triphosphate à modification double asymétrique, ou leurs analogues, la modification étant effectuée au niveau de la terminaison, c'est-à-dire le γ-phosphate, ou du groupe analogue correspondant, et la première modification consistant à ajouter un fragment A intracellulaire stable, et la seconde modification consistant à ajouter un masque B intracellulaire labile qui est clivé à l'intérieur de la cellule, de telle sorte qu'un nucléoside triphosphate ou un analogue de celui-ci à modification simple avec la fraction A intracellulaire stable soit libéré dans la cellule.
