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新規なペメトレキセドのメドキソミル及びヘミアセタール型エステル、その製法、並びにエステルプロドラッグ含有医薬組成物
专利权人:
KINKI UNIVERSITY
发明人:
MATSUYAMA, Kenji,松山賢治,OTORI, Toru,大鳥徹,MAEGAWA, Tomohiro,前川智弘,KIMACHI, Tetsutaro,來海徹太郎,SATO, Makoto,佐藤誠
申请号:
JPJP2017/037966
公开号:
WO2018/096853A1
申请日:
2017.10.20
申请国别(地区):
WO
年份:
2018
代理人:
摘要:
Provided are medoxomil and hemiacetal esters that are intended for oral administration of pemetrexed, the development of a method for producing medoxomil and hemiacetal esters that is essential for verifying the efficacy of the medoxomil and hemiacetal esters as prodrugs, and pharmaceutical compositions containing prodrugs of medoxomil and hemiacetal esters of pemetrexed. The present invention provides (i) pemetrexed medoxomil and hemiacetal ester compounds, (ii) pharmaceutical compositions containing pemetrexed medoxomil and hemiacetal ester prodrugs that are capable of reproducing ingredients by intestinal absorption, and (iii) production methods wherein, with L-glutamic acid serving as a starting ingredient, the carboxyl group thereof is subjected to medoxomil and hemiacetal esterification, and thereafter coupling with pemetrexed acid of the main skeleton proceeds to produce pemetrexed medoxomil and hemiacetal ester prodrugs.Linvention concerne des esters de médoxomil et dhémiacétal qui sont destinés à une administration par voie orale de pémétrexed, le développement dun procédé de production desters de médoxomil et dhémiacétal qui est essentiel pour vérifier lefficacité des esters de médoxomil et dhémiacétal en tant que promédicaments, et des compositions pharmaceutiques contenant des promédicaments desters de médoxomil et dhémiacétal du pémétrexed. La présente invention concerne (i) des composés dester de médoxomil et dhémiacétal de pémétrexed, (ii) des compositions pharmaceutiques contenant des promédicaments dester de médoxomil et dhémiacétal du pémétrexed qui sont capables de reproduire des ingrédients par absorption intestinale, et (iii) des procédés de production dans lesquels, avec de lacide L-glutamique servant dingrédient de départ, le groupe carboxyle de celui-ci est soumis à une estérification de médoxomil et dhémiacétal, et ensuite le couplage avec de lacide de pémétrexed du squelette principal a lieu pour produire des promédicaments à base dester de
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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