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CONJUGATES COMPRISING HYDROXYALKYL STARCH AND A CYTOTOXIC AGENT AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION
专利权人:
FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND GMBH
发明人:
KNOLLER, Helmut,HECKMANN, Dominik,HACKET, Frank,ZANDER, Norbert
申请号:
EPEP2011/003460
公开号:
WO2012/004007A1
申请日:
2011.07.11
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to hydroxyalkyl starch (HAS) conjugates and to a method for preparing the hydroxyalkyl starch (HAS) conjugates, the hydroxyalkyl starch (HAS) conjugates comprising a hydroxyalkyl starch derivative and a cytotoxic agent, said conjugate having a structure according the following formula HAS(-M)n wherein M is a residue of a cytotoxic agent, the cytotoxic agent comprising a carbonyl group, HAS is a residue of the hydroxyalkyl starch derivative comprising at least one functional group X, n is greater than or equal to 1, and wherein the cytotoxic agent is linked via the carbonyl function present in the cytotoxic agent to the functional group X comprised in the hydroxyalkyl starch derivative, wherein the linkage via the carbonyl function is a cleavable linkage, which is capable of being cleaved in vivo so as to release the cytotoxic agent.La présente invention concerne des conjugués damidon hydroxyalkylé (HAS) et leur procédé de préparation. Les conjugués damidon hydroxyalkylé (HAS) comprennent un dérivé damidon hydroxyalkylé et un agent cytotoxique, le conjugué présentant une structure de la formule suivante HAS(-L-M)n dans laquelle M représente un résidu dagent cytotoxique, lagent cytotoxique comprenant un groupe carbonyle HAS représente un résidu de dérivé damidon hydroxyalkylé comprenant au moins un groupe fonctionnel X, n est égal ou supérieur à 1, et lagent cytotoxique est lié, par la fonction carbonyle présente dans lagent cytotoxique, au groupe fonctionnel X inclus dans le dérivé damidon hydroxyalkylé. La liaison par la fonction carbonyle est une liaison pouvant être clivée in vivo de façon à libérer lagent cytotoxique.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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