KNOLLER, Helmut,HECKMANN, Dominik,HACKET, Frank,ZANDER, Norbert,NOCKEN, Frank
申请号：
EPEP2011/003458
公开号：
WO2012/004005A1
申请日:
2011.07.11
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention relates to a hydroxyalkyl starch conjugate and a method for preparing the same, said hydroxyalkyl starch conjugate comprising a hydroxyalkyl starch derivative and a cytotoxic agent, the cytotoxic agent comprising at least one secondary hydroxyl group, wherein the hydroxyalkyl starch is linked via said secondary hydroxyl group to the cytotoxic agent. The conjugate according to the present invention has a structure according to the following formula HAS(-L-M)n wherein M is a residue of the cytotoxic agent, L is a linking moiety, HAS is the residue of the hydroxyalkyl starch derivative, and n is greater than or equal to 1, and wherein the hydroxyalkyl starch derivative has a mean molecular weight (MW) above the renal threshold.La présente invention concerne un conjugué dhydroxyalkylamidon et son procédé de synthèse, le conjugué dhydroxyalkylamidon comprenant un dérivé dhydroxyalkylamidon et un agent cytotoxique, lagent cytotoxique comprenant au moins un groupement hydroxyle secondaire, lhydroxyalkylamidon étant lié via ledit groupement hydroxyle secondaire à lagent cytotoxique. Le conjugué selon la présente invention présente une structure répondant à la formule HAS(-L-M)n suivante, où M est un résidu de lagent cytotoxique, L est un groupement liant, HAS est le résidu du dérivé dhydroxyalkylamidon et n est supérieur ou égal à 1, et où le dérivé dhydroxyalkylamidon présente une masse moléculaire (MW) moyenne supérieure au seuil rénal.
