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MODULATEURS DE PROTÉOLYSE À BASE D'ALANINE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
专利权人:
INC.;ARVINAS
发明人:
CREW, Andrew, P.,BERLIN, Michael,DONG, Hanqing,QIAN, Yimin
申请号:
USUS2016/042155
公开号:
WO2017/011590A1
申请日:
2016.07.13
申请国别(地区):
US
年份:
2017
代理人:
摘要:
The description relates to inhibitors of Apoptosis Proteins (TAPs) binding compounds, including Afunctional compounds comprising the same, which find utility as modulators of targeted ubiquitination, especially inhibitors of a variety of polypeptides and other proteins which are degraded and/or otherwise inhibited by bifunctional compounds according to the present invention. In particular, the description provides compounds, which contain on one end a ligand which binds to the IAP E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds a target protein such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of that protein. Compounds can be synthesized that exhibit a broad range of pharmacological activities consistent with the degradation/inhibition of targeted polypeptides of nearly any type.La présente invention concerne des inhibiteurs de composé de liaison de protéines d'apoptose (TAP), comprenant des composés bifonctionnels les contenant, qui sont utiles en tant que modulateurs de l'ubiquitination ciblée, en particulier des inhibiteurs d'une variété de polypeptides et d'autres protéines qui sont dégradées et/ou sinon inhibées par des composés bifonctionnels selon la présente invention. En particulier, la présente invention concerne des composés qui contiennent, à une extrémité, un ligand qui se lie à l'ubiquitine ligase E3 TAP, et à l'autre extrémité une fraction qui se lie à une protéine cible, de telle sorte que la protéine cible est placée à proximité de l'ubiquitine ligase pour permettre la dégradation (et l'inhibition) de cette protéine. Des composés, qui présentent une large gamme d'activités pharmacologiques cohérentes avec la dégradation/l'inhibition de polypeptides ciblés de pratiquement n'importe quel type, peuvent être synthétisés.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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