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一类PUMA抑制剂及其制备方法和用途
专利权人:
中国人民解放军第四军医大学;FOURTH MILITARY MEDICAL UNIVERSITY
发明人:
CHEN, Hui,陈惠,LIU, Jiyuan,刘吉元,ZHOU, Nan,周楠,ZHANG, Shengyong,张生勇
申请号:
CNCN2016/099536
公开号:
WO2017/181585A1
申请日:
2016.09.21
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to the technical field of medicine, and specifically relates to a PUMA inhibitor, a method for preparation thereof, and a use thereof. The PUMA inhibitor is the compound as shown in (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The definitions of its substituent groups are as described in the description. The compound (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof is capable of targeting a PUMA protein and has very good physicochemical properties, very good apoptosis resistance and radiation protection effects; it can selectively inhibit the competitive combined effect of a PUMA protein and a Bcl-2 apoptosis-resistant protein, block apoptosis, and effectively protects against bone marrow damage. The present invention provides a new idea for, and powerful proof of, the application of a PUMA-protein small molecule inhibitor in radiation-protection pharmaceuticals, and is likely to become a highly effective, low-toxicity, and stable clinical radiation-protection pharmaceutical.La présente invention concerne le domaine technique de la médecine, et concerne précisément un inhibiteur du modulateur de l'apoptose augmenté par p53 (PUMA), son procédé de préparation et son utilisation. L'inhibiteur de PUMA est le composé tel que présenté dans (I) ou son sel pharmaceutiquement acceptable. Les définitions de ses groupes substituants sont telles que décrites dans la description. Le composé (I) ou son sel pharmaceutiquement acceptable est apte à cibler une protéine PUMA et présente de très bonnes propriétés physicochimiques, une très bonne résistance à l'apoptose et des effets de protection contre le rayonnement ; il peut sélectivement inhiber l'effet combiné compétitif d'une protéine PUMA et d'une protéine résistante à l'apoptose Bcl-2, bloquer l'apoptose, et protège efficacement contre les lésions de la moelle osseuse. La présente invention apporte une nouvelle idée pour l'application d'un inhibiteur de petite molécule de protéine PUMA dans d
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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