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ETHYNYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF MGLUR5 RECEPTOR ACTIVITY
专利权人:
에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人:
재슈케 게오르그,린데만 로타르,리치 안토니오,뤼어 다니엘,스타들러 하인즈,비에이라 에릭
申请号:
KR1020157006701
公开号:
KR1020150070102A
申请日:
2013.10.15
申请国别(地区):
KR
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to an ethynyl derivative of the general formula I, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, a racemic mixture thereof, or the corresponding enantiomers and / or optical isomers and / or stereoisomers thereof: (I) In this formula, Y is N or CH; R <; 1 >; is fluoro or chloro. Surprisingly, it has now been found that compounds of formula (I) are useful as metabolic stimulating glutamate receptor antagonists (negative allosteric modulators) for the treatment of anxiety, pain, depression, fragile X syndrome, autism spectrum disorders, Parkinson's disease and GERD. .본 발명은 하기 화학식 I의 에틴일 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용되는 산부가 염, 이의 라세미체 혼합물, 또는 이의 상응하는 거울상이성질체 및/또는 광학이성질체 및/또는 입체이성질체에 관한 것이다:[화학식 I]상기 식에서,Y는 N 또는 CH이고;R1은 플루오로 또는 클로로이다.놀랍게도, 현재 화학식 I의 화합물이 불안증, 통증, 우울증, 취약 X 증후군, 자폐 범주성 장애, 파킨슨병 및 위식도 역류병(GERD)의 치료에 사용되는 대사자극성 글루타메이트 수용체 길항제(음성 알로스테릭 조절제)임이 발견되었다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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