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ARYLETHYNYL PYRIMIDINES
专利权人:
에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人:
재쉬케 게오르그,린드만 로타르,스타들러 하인즈,비아이라 에릭
申请号:
KR1020157006196
公开号:
KR1020150041132A
申请日:
2013.08.06
申请国别(地区):
KR
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, racemic mixtures or the corresponding enantiomers and / or optical isomers and / or stereoisomers thereof: In this formula, R <; 1 >; is hydrogen or halogen; R 2 is C 1-3 - alkyl or - (CH 2) n -O- CH 3 , and; n is 2 or 3; m is 1 or 2; Surprisingly, it has been found that the compounds of formula I are allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5), which have improved properties for the treatment of asthma, cognitive disorders, fragile X syndrome or autism.본 발명은 하기 화학식 I의 에틴일 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 산 부가 염, 라세미 혼합물 또는 이의 상응하는 거울상이성질체 및/또는 광학이성질체 및/또는 입체이성질체에 관한 것이다:상기 식에서,R1은 수소 또는 할로겐이고;R2는 C1-3-알킬 또는 -(CH2)n-O-CH3이고;n은 2 또는 3이고;m은 1 또는 2이다.놀랍게도, 화학식 I의 화합물이, 조현병, 인지 장애, 취약 X 증후군 또는 자폐증의 치료에 대한 개선된 특성을 갖는, 대사자극성 글루타메이트 수용체 아류형 5(mGluR5)의 알로스테릭 조절제임이 밝혀졌다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

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