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Ethinyl derivatives as modulators of mGluR5 receptor activity
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ;アーゲー;ロシュ;エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
ヤーシュケ,ゲオルク,リンデマン,ローター,リッチ,アントーニオ,リュエル,ダニエル,シュタードラー,ハインツ,フィエイラ,エリック,ヤーシュケ,ゲオルク,リンデマン,ローター,リッチ,アントーニオ,リュエル,ダニエル,シュタードラー,ハインツ,フィエイラ,エリック
申请号:
JP2015537221
公开号:
JP2015534965A
申请日:
2013.10.15
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable acid addition salts, racemic mixtures, or the corresponding enantiomers and / or optical isomers and / or stereoisomers thereof. Surprisingly, here the compounds of general formula (I) are used in the treatment of anxiety and pain, depression, fragile X syndrome, autistic disorder, Parkinson's disease and gastroesophageal reflux disease (GERD) Has been found to be a metabotropic glutamate receptor antagonist (negative allosteric modulator).本発明は、式(I)で示されるエチニル誘導体もしくは薬学的に許容しうる酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体及び/もしくはその立体異性体に関する。驚くべきことに、ここで、一般式(I)で示される化合物が、不安及び疼痛、うつ病、脆弱X症候群、自閉性障害、パーキンソン病、ならびに胃食道逆流疾患(GERD)の処置での使用のための代謝型グルタミン酸受容体アンタゴニスト(ネガティブアロステリックモジュレータ)であることが見出された。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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