STADLER, Heinz,VIEIRA, Eric,JAESCHKE, Georg,LINDEMANN, Lothar,RICCI, Antonio,RUEHER, Daniel,MARTIN, Rainer E.
申请号：
MA38659
公开号：
MA38659B1
申请日:
2015.12.10
申请国别(地区):
MA
年份:
2016
代理人:
摘要：
the present invention relates to derivatives of formula (i), ethynyl is n or ch, in which r1 is a hydrogen atom； and, fluorine or chlorine； and r2 is hydrogen or a lower alkyl； or a pharmaceutically acceptable salt of said acid addition products.we found surprisingly that the compounds of general formula (i) are m u00e9tabotrope glutamate receptor antagonists, allosteric modulators that can be used to deal with negative, anxiety, pain, depression, fragile x syndrome, hole for the autism spectrum, parkinson's disease and gastroesophageal reflux disease (gerd).La présente invention concerne des dérivés éthynyle de formule (i), dans laquelle y est n ou ch； r1 est un atome d'hydrogène, de fluor ou de chlore； et r2 est l'hydrogène ou un alkyle inférieur； ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable desdits dérivés. On a découvert de façon surprenante que les composés de formule générale (i) sont des antagonistes du récepteur métabotrope du glutamate (modulateurs allostériques négatifs) pouvant être employés pour traiter l'anxiété et la douleur, la dépression, le syndrome de l'x fragile, les troubles du spectre autistique, la maladie de parkinson et le reflux gastro-œsophagien (gerd).
