您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

DÉRIVÉ DE CATÉCHOL MARQUÉ PAR 11C, SONDE DE TOMOGRAPHIE PAR ÉMISSION DE POSITONS (TEP) POUR INHIBITEUR D'AGRÉGATION DE TAU PHOSPHORYLÉ UTILISANT CELUI-CI, ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION ASSOCIÉS
专利权人:
国立研究開発法人国立長寿医療研究センター;NATIONAL CENTER FOR GERIATRICS AND GERONTOLOGY
发明人:
SUZUKI Masaaki,鈴木正昭,ITO Kengo,伊藤健吾,KATO Takashi,加藤隆司,IKENUMA Hiroshi,池沼宏,KOYAMA Hiroko,古山浩子
申请号:
JPJP2017/024166
公开号:
WO2018/008552A1
申请日:
2017.06.30
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
[Problem] The purpose of the present invention is to provide: an 11C-labelled catechol derivative exhibiting sufficient radioactivity for obtaining imaging images using a PET device; a PET probe for a phosphorylated tau aggregation inhibitor using same; and production methods therefor. [Solution] This 11C-labelled catechol derivative is represented by general formula (a) (with the caveat that R represents a substituent having an isopropylamino group, and the carbon in position 2 of the isopropylamino group is labelled with 11C). In particular, the 11C-labelled isoproterenol represented by structural formula (b) (in the formula, the carbon indicated by * is labelled with 11C) can be used as a PET probe for examining in vivo kinetics of isoproterenol which has the effect of inhibiting aggregation of tau proteins, and thus is very useful for researching dementia.[Problème] Fournir : un dérivé de catéchol marqué par 11C présentant une radioactivité suffisante pour obtenir des images d'imagerie au moyen d'un dispositif TEP ; une sonde TEP pour un inhibiteur d'agrégation de tau phosphorylé utilisant celui-ci ; et des procédés de production associés. [Solution] La présente invention concerne un dérivé de catéchol marqué par 11C représenté par la formule générale (a) (à condition que R représente un substituant comportant un groupe isopropylamino, et le carbone en position 2 du groupe isopropylamino est marqué par 11C). En particulier, l'isoprotérénol marqué par 11C représenté par la formule structurale (b) (dans la formule, le carbone indiqué par * est marqué par 11C) peut être utilisé en tant que sonde TEP pour examiner la cinétique in vivo de l'isoprotérénol qui a pour effet d'inhiber l'agrégation de protéines tau et, par conséquent, est très utile pour la recherche sur la démence.【課題】PET装置によるイメージング画像を得るのに十分な放射能を有する11C標識カテコール誘導体、それを用いたリン酸化タウ凝集阻害剤のPETプローブ及びそれらの製造方法を提供することを目的とする。 【解決手段】本発明の11C標識カテコール誘導体は、下記一般式(a)で示される(ただし、Rはイソプロピルアミノ基を有する置換基であり、該イソプロピルアミノ基の2位の炭素が11Cで標識されてい
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充