Provided herein are compositions comprising a compound of Formulas I, II, or III, and compositions a compound comprising a moiety of Formula IV, which are useful for sensitizing and/or activating pro-apoptotic activity of BAX. Methods of treating diseases associated with BAX (e.g., cancer) and methods of identifying compounds which sensitize and/or activate the pro-apoptotic activity of a BAX polypeptide are also provided.L'invention concerne des compositions comprenant un composé de formule I, II ou III, ainsi que des compositions comprenant un composé contenant une fraction de formule IV, utiles pour sensibiliser et/ou activer une activité pro-apoptotique de BAX. L'invention concerne également des méthodes de traitement de maladies associées à BAX (le cancer, par exemple) et des procédés d'identification de composés sensibilisant et/ou activant l'activité pro-apoptotique d'un polypeptide BAX.