Provided are a nimodipine water-soluble derivative, and a preparation method and a use thereof, belonging to the field of pharmaceutical chemistry. The nimodipine water-soluble derivative has the structural feature of general formula I and has a relatively high water solubility, and can be converted into nimodipine by an internal enzyme in blood or in the body, so that the nimodipine water-soluble derivative can be used as a nimodipine prodrug and a calcium ion antagonist for treating cardiovascular and cerebrovascular diseases.La présente invention porte sur un dérivé de la nimodipine soluble dans l'eau et sur son procédé de préparation et d'utilisation appartenant au domaine de la chimie pharmaceutique. Le dérivé de la nimodipine soluble dans l'eau présente la caractéristique structurelle de formule générale I et présente une solubilité dans l'eau relativement élevée et peut être converti en nimodipine par une enzyme interne dans le sang ou dans le corps de telle sorte que le dérivé soluble dans l'eau de la nimodipine puisse être utilisé comme promédicament à base de nimodipine et antagoniste des ions de calcium pour traiter des maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires.