The present invention relates to a novel intermediate of L-cloperastine, which is a pharmaceutically useful enantiomer, and to a preparing method thereof and, more specifically, to a stereoselective preparing method using an intermediate and enzyme of L-cloperastine having the structure of chemical formula 1. In chemical formula 1, here, R is alkyl group of C1 to C3.COPYRIGHT KIPO 2014본 발명은 약학적으로 유용한 에난티오머인 L-클로페라스틴(cloperastine)의 신규한 중간체 및 그 제조 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 하기 화학식 1의 구조를 갖는 L-클로페라스틴의 중간체와 효소를 이용한 입체 선택적 제조방법에 관한 것이다.화학식 1, 이때, R은 C1~C3의 알킬기이다.