In particular, by active loading, the present invention relates to the field of internal encapsulated into liposomes of substances of low water solubility. Surprisingly, active efficient loading of liposomes with high liposome loading, the present inventors have found that by using a solubility enhancing agent, to solubilize first functional compounds that are poorly soluble in its own water I have found that by that can be achieved. It significantly increases to a level above the level achieved by passive loading technique active or conventional, the ratio of the functional substance to lipid weight, which is spread easily internally encapsulated in a liposome, a range of functional compounds including drugs. One aspect of the present invention to provide an active loading process. By the present invention, the liposome composition of high drug content are also provided. None [Selection Figure]本発明は、特に、アクティブローディングによる、水溶解性の低い物質のリポソームへの内部封入の分野に関する。本発明者らは、驚くべきことに、高いリポソームローディングを伴うリポソームの効率的なアクティブローディングは、溶解促進剤を使用して、それ自体水に難溶性である機能的化合物をまず可溶化することによって達成され得るということを見出した。これは、脂質質量に対する機能的物質の比率を、従来のアクティブ又はパッシブローディング技術によって達成される程度を上回るレベルまで著しく高め、リポソームに内部封入されやすい、薬物を含む機能的化合物の範囲を広げる。本発明の一態様は、アクティブローディングプロセスを提供する。本発明によって、高薬物含量のリポソーム組成物も提供される。【選択図】なし
