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8-[{1-(3,5-BIS-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)-ETHOXY}-METHYL]-8-PHENYL-1,7-DIAZA-SPIRO[4.5]DECANE-2-ONE HYDROCHLORIDE AND PREPARATION PROCESS THEREOF
专利权人:
OPKO HEALTH INC;オプコ ヘルス, インコーポレイテッド
发明人:
HU MENGWEI,メンウェイ フー,SUNIL PALIWAL,スニール パリワル,SHIH NENG-YANG,ネン-ヤン シー,GUENTER FRANK,フランク グンター,MERGELSBERG INGRID,イングリッド メルゲルズベルク,ネン-ヤン シー
申请号:
JP2014194788
公开号:
JP2014240437A
申请日:
2014.09.25
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutically useful salt and a novel process for preparing pharmaceutically useful salts.SOLUTION: Disclosed are a crystalline hydrochloride and tosylate form of (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1)7-diazaspiro[4.5]decan-2-one of formula I and a preparation method thereof. In another aspect, provided is a crystalline hydrochloride monohydrate form of (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-bis-(trifluoromethyl) phenyl)-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decane-2-one (hydrochloride monohydrate compound of formula II) characterized by the X-ray powder diffraction pattern of table I which is represented by diffraction angle (2&thetas;, all values indicate the precision of ± 0.2), lattice "d" spacing (Å) and relative peak intensity ("RI").【課題】薬学的に有用な塩と、薬学的に有用な塩を調製するための新規プロセスを提供すること。【解決手段】式Iで表される(5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-ビス-(トリフルオロメチル)フェニル)-エトキシ}-メチル]-8-フェニル-1)7-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オンの結晶性塩酸塩およびトシル酸塩形態とその調製方法が開示される。本発明の別の態様は、回折角(2θ、すべての値は±0.2の精度を示す)、格子「d」間隔(オングストローム)、および相対ピーク強度(「RI」)で表される、表Iに示すX線粉末回折パターンを特徴とする、(5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-ビス-(トリフルオロメチル)フェニル)-エトキシ}-メチル]-8-フェニル-1,7-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン(式IIの塩酸塩一水和物化合物)の結晶性塩酸塩一水和物形態の提供である。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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