BREEN GARY FRANCIS,ブリーン，ゲリー，フランシス,FORTH MICHAEL ANTHONY,フォース，マイケル，アンソニー,KOPELMAN SUSAN SHUMEI HU,コペルマン，スーザン，シューメイ，フー,MULLER FRANCIS XAVIER,ミューラー，フランシス，ザビエル,SANDERSON FRANCIS DOMINIC,サンダーソン，フランシス，ドミニク,ブリーン,ゲリー,フランシス,フォース,マイケル,アンソニー,コペルマン,スーザン,シューメイ,フー,ミューラー,フランシス,ザビエル,サンダーソン,フランシス,ドミニク
申请号：
JP2014180341
公开号：
JP2015013882A
申请日:
2014.09.04
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel process for producing pleuromutilin derivatives useful as antibacterial agents, particularly mutilin 14-(exo-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-ylsulfanyl) acetate, novel salts, solvates and crystalline forms of the derivatives, and pharmaceutical compositions for topical administration containing the salts etc.SOLUTION: A process for producing pleuromutilin derivatives represented by the formula in the figure includes reacting tropine-3-thiol and pleuromutilin-22-mesylate by using a phase transfer catalyst such as tetra-n-butylammonium chloride.【課題】抗菌物質として有用なプレウロムチリン誘導体、特に、ムチリン14-(エキソ-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクト-3-イルスルファニル)アセテートの新規製造方法、前記誘導体の新規な塩、溶媒和物、結晶形、並びに前記塩等を含有する局所投与用医薬組成物の提供。【解決手段】下記式で表されるプレウロムチリン誘導体の製造方法であって、トロピン-3-チオールとプレウロムチリン-22-メシラートをテトラ-n-ブチルアンモニウムクロリド等の相間移動触媒を用いて反応させる工程を含む方法。【選択図】なし
