BREEN GARY FRANCIS,ブリーン,ゲリー,フランシス,FORTH MICHAEL ANTHONY,フォース,マイケル,アンソニー,KOPELMAN SUSAN SHUMEI HU,コペルマン,スーザン,シューメイ,フー,MULLER FRANCIS XAVIER,ミューラー,フランシス,ザビエル,SANDERSON FRANCIS DOMINIC,サンダーソン,フランシス,ドミニク
申请号:
JP2011153221
公开号:
JP2012020998A
申请日:
2011.07.11
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel process for preparing pleuromutilin derivatives, particularly used for antibacterial therapy.SOLUTION: This invention relates to: a process for preparing novel salts of mutilin 14-(exo-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-ylsulfanyl)-acetate or solvates thereof by reacting tropine-3-thiol with pleuromutilin-22-mesylate in a phase transfer catalysis system novel pharmaceutical compositions or formulations for topical administration comprising a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof and their use in medical therapy, particularly antibacterial therapy.COPYRIGHT: (C)2012,JPO&INPIT【課題】特に抗菌療法にもちいるプレウロムチリン誘導体を調製するための新規方法の提供。【解決手段】トロピン-3-チオールとプレウロムチリン-22-メシラートを相間移動触媒系中で反応させ、ムチリン14-(エキソ-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクト-3-イルスルファニル)アセテートなどの新規塩又はその溶媒和物を製造する方法、およびその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物を含有している局所投与用新規医薬組成物又は製剤、及び薬物療法(特に、抗菌療法)におけるそれらの使用。【選択図】なし