레르헨, 한스-게오르크,레브스톡, 앤-소피,마르크스, 레오,요한네스, 사라 안나 리에사,스텔트-루드빅, 베아트릭스,디에츠, 리사,테륭, 카르슈텐,말레르트, 크리스토프,그레벤, 시모네,좀머, 아네테,베른트, 산드라
申请号：
KR1020187027099
公开号：
KR1020180123047A
申请日:
2017.03.21
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to novel prodrugs or conjugates of formula (Ia) wherein a cytotoxic activator, such as a kinesin spindle protein inhibitor, is masked, for example, by a group cleavable by regamine, to release the active agent. The present invention further relates to the use of said prodrug or conjugate for the treatment and / or prophylaxis of diseases and to the use of a medicament for the treatment and / or prophylaxis of diseases, in particular hyperproliferative and / or angiogenic disorders, such as cancer To the use of said prodrug or conjugate for manufacture.본 발명은 세포독성 활성제, 예컨대 키네신 스핀들 단백질 억제제가, 예를 들어, 레구마인에 의해 절단가능한 기에 의해 차폐되어, 활성제를 방출하는 화학식 (Ia)의 신규 전구약물 또는 접합체에 관한 것이다. 본 발명은 추가로 질환을 치료하고/거나 예방하기 위한 상기 전구약물 또는 접합체의 용도, 및 질환, 특히 예를 들어 과다증식성 및/또는 혈관신생 장애, 예컨대 암을 치료하고/거나 예방하기 위한 약물을 제조하기 위한 상기 전구약물 또는 접합체의 용도에 관한 것이다.
