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IMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MODULATORS OF CYCLIN DEPENDENT KINASES
专利权人:
아스텍스 테라퓨틱스 리미티드;NOVARTIS AG;노파르티스 아게;ASTEX THERAPEUTICS LIMITED
发明人:
HOWARD STEVEN,하워드, 스티븐,MORTENSON PAUL NEIL,모텐슨, 파울 네일,HISCOCK STEVEN DOUGLAS,히스콕, 스티븐 더글라스,WOOLFORD ALISON JO ANNE,울포드, 앨리슨 조-앤,WOODHEAD ANDREW JAMES,우드헤드, 앤드류 제임스,CHESSARI GIANNI,케사리, 잔니,O'REILLY MAR,OREILLY MARC
申请号:
KR1020117028530
公开号:
KR1020120004542A
申请日:
2010.04.30
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention provides compounds of the formula (I): and salts, tautomers, solvates and N-oxides thereof; wherein Q is CH or N; X is N, N+-O- or CR3; Y is N, N+-O- or CR3a; R1 and R2 are independently selected from hydrogen and various substituents as defined in the claims; or R1 and R2 together with the atoms to which they are attached, link to form an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic aromatic or non-aromatic ring of 4 to 7 members; R3 is selected from hydrogen and various substituents; and R3a is selected from hydrogen and various substituents as defined in the claims. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds of formula (I), processes for making the compounds and the medical uses of the compounds. The compounds of formula (I) have activity as inhibitors of CDK kinases and are useful in the treatment of inter alia proliferative diseases such as cancers.본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 및 그의 염, 호변이성질체, 용매화물 및 N-옥시드를 제공한다. 또한, 화학식 I의 화합물을 함유하는 제약 조성물, 상기 화합물의 제조 방법 및 상기 화합물의 의학적 용도를 제공한다. 화학식 I의 화합물은 CDK 키나제의 억제제로서의 활성을 가지며, 특히 증식성 질환, 예컨대 암의 치료에 유용하다.<;화학식 I>;상기 식에서,Q는 CH 또는 N이고;X는 N, N+-O- 또는 CR3이고;Y는 N, N+-O- 또는 CR3a이고;R1 및 R2는 수소 및 청구항에 정의된 바와 같은 다양한 치환기로부터 독립적으로 선택되거나; 또는R1 및 R2는 이들이 부착되어 있는 원자와 함께 연결되어 4 내지 7개의 구성원의 임의로 치환된 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭 방향족 또는 비-방향족 고리를 형성하고;R3은 수소 및 다양한 치환기로부터 선택되고;R3a는 수소 및 청구항에 정의된 바와 같은 다양한 치환기로부터 선택된다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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