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MOTILIN-LIKE PEPTIDE COMPOUND HAVING TRANSMUCOSAL ABSORBABILITY IMPARTED THERETO
专利权人:
发明人:
申请号:
HK12108433.4
公开号:
HK1167670A
申请日:
2012.08.29
申请国别(地区):
HK
年份:
2012
代理人:
摘要:
The purpose of the present invention is to provide a motilin-like peptide compound which maintains the digestive tract motor-stimulating activity of motilin and to which a high absorbability in transmucosal administration is imparted.For this purpose, motilin derivatives are designed and synthesized while considering the degradation passage of motilin at a transmucosal absorption site and the maintenance of the physiological activity of motilin. As a result, it is confirmed that a compound, which is characterized by having an amino acid substitution at the 21-position of natural motilin, shows a high absorbability in transmucosal administration and maintains the same activity as motilin. Thus, the present invention has been completed.La présente invention a pour objet un composé peptidique de type motiline qui maintient lactivité stimulante de la motricité du tube digestif de la motiline et auquel est impartie une faculté dabsorption élevée lors dune administration transmucosale.Pour cet objectif, des dérivés de la motiline sont conçus et synthétisés tout en prenant en considération le passage par la dégradation de la motiline au niveau dun site dabsorption transmucosale et le maintien de lactivité physiologique de la motiline. Comme conséquence, il est confirmé quun composé qui est caractérisé en ce quil présente une substitution dacide aminé au niveau de la position 21 de la motiline naturelle, présente une faculté dabsorption élevée lors dune administration transmucosale et maintient la même activité que la motiline. Ainsi, la présente invention a été complétée.本発明は、モチリンの消化管運動刺激活性を維持し、かつ経粘膜投与において高い吸収性が付与されたモチリン類似ペプチド化合物を提供することを目的とする。 本発明者らは、モチリンの経粘膜吸収部位での分解経路およびモチリンの生理活性の維持を考慮して誘導体のデザインおよび合成を行い、天然型モチリンの21位のアミノ酸置換を特徴とする化合物が、経粘膜投与における高い吸収性を示し、且つモチリン同様の活性を維持することを確認し、本発明を完成させるに至った。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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