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(2-메틸-1-(3-메틸벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-5일)(피페리딘-5-일)메탄온의 제조방법
专利权人:
LEGOCHEM BIOSCIENCE LTD.
发明人:
KIM, Yong Zu,김용주,PARK, Tae Kyo,박태교,WOO, Sung Ho,우성호,LEE, Dae Yon,이대연,JUNG, Eun Mi,정은미
申请号:
KRKR2013/011221
公开号:
WO2014/104607A1
申请日:
2013.12.05
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to a method for preparing (2-methyl-1-(3-methylbenzyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)(piperidin-5-yl)methanone having an activity as a protease activated receptor-2 (PAR-2) inhibitor, and an intermediate thereof. When (2-methyl-1-(3-methylbenzyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)(piperidin-5-yl)methanone represented by chemical formula 1, which has an activity as a PAR-2 inhibitor and can be used for treating and preventing inflammatory diseases, is prepared using an amine compound as a novel intermediate compound according to the present invention, the reaction steps are reduced as a whole, costs are saved, crystallization is effective and the total yield is increased since the introduction of a protecting group and the reaction of a deprotecting group are unnecessary. In addition, with respect to separation and purification of the compound represented by chemical formula 1, which is a final product, a crystallization method, an extraction method and the like suitable for industrial-sized synthesis can be used, thereby being very economical.La présente invention concerne un procédé de préparation de la (2-méthyl-1-(3-méthylbenzyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)(pipéridin-5-yl)méthanone ayant une activité en tant quinhibiteur du récepteur activé par les protéases 2 (PAR-2) et dun intermédiaire de celle-ci. Lorsque la (2-méthyl-1-(3-méthylbenzyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)(pipéridin-5-yl)méthanone représentée par la formule chimique 1, qui a une activité en tant quinhibiteur de PAR-2 et peut être utilisée pour le traitement et la prévention de maladies inflammatoires, est préparée à laide dun composé amine comme nouveau composé intermédiaire selon la présente invention, les étapes de réaction sont réduites dans leur ensemble, des économies sont faites, la cristallisation est efficace et le rendement total est augmenté étant donné que lintroduction dun groupe protecteur et la réaction dun groupe de dé-protection sont non nécessaires. De plus, par rapport à
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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