CHARLES, Mark David;STOCKLEY, Martin Lee;EKWURU, Chukuemeka Tennyson; Mark David;BROOKFIELD, Joanna Lola;CHARLES
发明人:
CHARLES, Mark David,BROOKFIELD, Joanna Lola,EKWURU, Chukuemeka Tennyson,STOCKLEY, Martin Lee
申请号：
GBGB2014/052574
公开号：
WO2015/025172A1
申请日:
2014.08.22
申请国别(地区):
GB
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to certain 5-aryl-thiazol-2-yl-amine compounds of the following formula (I) (for convenience, collectively referred to herein as "5AT2A compounds"), which, inter alia, inhibit LIM kinase (LIMK) activity. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit LIMK activity, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by LIMK, that are ameliorated by the inhibition of LIMK activity, etc., including proliferative conditions such as cancer (e.g., breast cancer, prostate cancer, melanoma, glioma, etc.), as well as vasodilation (including, e.g., hypertension, angina, cerebral vasospasm, and ischemia following subarachnoid hemorrhage), neurodegenerative disorders, atherosclerosis, fibrosis, and inflammatory diseases (including, e.g., Crohn's disease and chronic obstructive pulmonary disease (COPD)), and glaucoma (also known as ocular hypertension). (Formula (I))La présente invention concerne de manière générale le domaine des composés thérapeutiques, et plus spécifiquement certains composés 5-aryl-thiazol-2-yl-amine représentés par la formule suivante (par souci de commodité, collectivement appelés « composés 5AT2A»), qui, entre autres, inhibent l'activité de la LIM kinase (LIMK). La présente invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés, et l'utilisation de tels composés et compositions, à la fois in vitro et in vivo, pour inhiber l'activité LIMK, et dans le traitement de maladies et affections qui sont médiées par LIMK, qui sont améliorées par l'inhibition de l'activité LIMK, etc., comprenant des affections prolifératives telles que le cancer (par exemple, le cancer du sein, le cancer de la prostate, le mélanome, le gliome, etc.), ainsi que la vasodilatation (comprenant, par exemple,
