您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

可作為Hsp90之抑制劑之異吲哚衍生物
专利权人:
ASTEX THERAPEUTICS LIMITED
发明人:
WILLIAMS, BRIAN JOHN,威廉斯 布莱恩,威廉斯 布萊恩,FREDERICKSON, MARTYN,佛瑞德瑞森 马汀,佛瑞德瑞森 馬汀,威廉斯 布莱恩,威廉斯 布萊恩,佛瑞德瑞森 马汀,佛瑞德瑞森 馬汀
申请号:
TW098112063
公开号:
TWI453201B
申请日:
2009.04.10
申请国别(地区):
TW
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention provides a compound of the formula (1):or a salt, solvate, N-oxide or tautomer thereof; wherein either R1is R1aand R2is R2a; or R1is R1band R2is R2b; provided that in each case at least one of R1and R2is other than hydrogen; R1aand R2aare the same or different and each is selected from hydrogen, C1-4alkyl, C2-4alkenyl and C2-4alkynyl wherein the C1-4alkyl is optionally substituted by C1-2alkoxy; R1band R2bare the same or different and are selected from hydrogen, C(O)NR4R5, C(O)R6and C(O)OR6where R6is C1-4alkyl, R4and R5are both C1-4alkyl, or NR4R5forms a 4 to 7 membered saturated heterocyclic ring optionally containing a second heteroatom ring member selected from O, N or S and oxidised forms of N and S, the heterocyclic ring being optionally substituted by one or two C1-4alkyl groups and/or one or two oxo groups; and R3is a group D:wherein the asterisk denotes the point of attachment to the isoindoline ring; but excluding acetic acid 5-acetoxy-4-isopropyl-2-[5-(4-methyl-piperazin-1-ylmethyl)-1,3-dihydro-isoindol e-2-carbonyl]-phenyl ester.本發明提供式(1)化合物:或其鹽,溶劑化物,N-氧化物或互變體,其中R1為R1a且R2為R2a;或者R1為R1b且R2為R2b;惟在每一情況下,R1及R2中至少有一者不為氫;R1a及R2a乃相同或互異且各自擇自氫,C1-4烷基,C2-4烯基及C2-4炔基,其中C1-4烷基乃隨意地經C1-2烷氧基取代;R1b及R2b乃相同或互異且擇自氫,C(O)NR4R5,C(O)R6及C(O)OR6,其中R6為C1-4烷基,R4及R5均為C1-4烷基,或者NR4R5形成隨意地含有第二個擇自O,N或S之雜原子環成員及N及S之氧化形式之4至7員飽和雜環型環,該雜環型環乃隨意地經一或二個C1-4烷基團及/或一或二個側氧基團所取代;且R3為D基團:其中星號代表接合至異吲哚啉環上之接合點;但排除乙酸5-乙醯氧基-4-異內基-2-〔5-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1,3-二氫-異吲哚-2-羰基〕-苯酯。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充