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2- (Azaindol-2-yl) benzimidazole as a PAD4 inhibitor
专利权人:
グラクソ グループ リミテッド
发明人:
アトキンソン,ステファン ジョン,バーカー,マイケル デビット,キャンベル,マシュー,ディアロ,アワ,ドゥオー,クレマン,ガートン,ニール スチュアート,リドル,ジョン,シェパード,ロバート ジョン,ウォーカー,アン,ルイーズ,ウェルアウェイ,クリストファー,ウィルソン,デビット マシュー,アトキンソン,ステファン ジョン,バーカー,マイケル デビット,キャンベル,マシュー,ディアロ,アワ,ドゥオー,クレマン,ガートン,ニール スチュアート,リドル,ジョン,シェパード,ロバート ジョン,ウォーカー,アン,ルイーズ,ウェルアウェイ,クリストファー,ウィルソン,デビット マシュー
申请号:
JP2015523426
公开号:
JP2015522628A
申请日:
2012.07.26
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要:
Compounds of formula (I) wherein R1 is hydrogen or C1-6 alkyl, R2 is hydrogen, C1-6 alkyl, perhalomethyl C0-5 alkyl-O- or C1-6 alkoxy, R3 is , Hydrogen, C1-6 alkyl or C1-6 alkoxy C1-6 alkyl, and R4 is hydrogen, C1-6 alkyl, perhalomethyl C1-6 alkyl, or unsubstituted C3-6 cycloalkyl C1-6 alkyl , A is C-R5 or N, B is C-R6 or N, D is C-R7 or N, provided that at least one of A, B and D is N; R5 is hydrogen or C1-6 alkyl, R6 is hydrogen or C1-6 alkyl, R7 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy or hydroxy, R8 is hydrogen or C1-6 6 wherein it is 6 alkyl, wherein one of R 4 and R 8 is hydrogen, R 9 is hydrogen or hydroxy, and R 10 is hydrogen or C 1-6 alkyl. Is a PAD4 inhibitor and is useful in the treatment of various disorders such as rheumatoid arthritis, vasculitis, systemic lupus erythematosus, ulcerative colitis, cancer, cystic fibrosis, asthma, cutaneous lupus erythematosus and psoriasis obtain. [Chemical 1] [Selected figure] None式(I)の化合物(式中、R1は、水素又はC1~6アルキルであり、R2は、水素、C1~6アルキル、ペルハロメチルC0~5アルキル-O-又はC1~6アルコキシであり、R3は、水素、C1~6アルキル又はC1~6アルコキシC1~6アルキルであり、R4は、水素、C1~6アルキル、ペルハロメチルC1~6アルキル、又は非置換のC3~6シクロアルキルC1~6アルキルであり、Aは、C-R5又はNであり、Bは、C-R6又はNであり、Dは、C-R7又はNであり、ただし、A、B及びDの少なくとも1つはNであり、R5は、水素又はC1~6アルキルであり、R6は、水素又はC1~6アルキルであり、R7は、水素、C1~6アルキル、C1~6アルコキシ又はヒドロキシであり、R8は、水素又はC1~6アルキルであり、ただし、R4及びR8の1つは水素であり、R9は、水素又はヒドロキシであり、R10は、水素又はC1~6アルキルである。)及びそれらの塩は、PAD4阻害剤であり、種々の障害、例えば、関節リウマチ、血管炎、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、癌、嚢胞性線維症、喘息、皮膚エリテマトーデス及び乾癬の治療において有用であり得る。【化1】【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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