WADSWORTH Harry John (GB),УОДСУОРТ Хэрри Джон (GB),O,SHEA Dennis (GB),О,ШИА Деннис (GB),PASSMORE Joanna Marie (GB),ПЭССМОР Джоанна Мэри (GB),TRIGG William John (GB),ТРИГГ Уильям Джон (GB),EWAN Amanda,WADSWORTH HARRY JOHN,УОДСУОРТ Хэрри Джон,O,SHEA DENNIS,О,ШИА Деннис,PASSMORE JOANNA MARIE,ПЭССМОР Джоанна Мэри,TRIGG WILLIAM JOHN,ТРИГГ Уильям Джон,EWAN AMANDA,ЭВАН Аманда,SHAN BO,ШАН Бо
申请号：
RU2011138850/04
公开号：
RU0002525196C2
申请日:
2010.03.26
申请国别(地区):
RU
年份:
2014
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to novel in vivo visualising agents of formula I, where R1stands for C1-3alkyl, C1-3fluorinealkyl； R2 stands for H, OH, halogeno, C1-3alkyl, C1-3alkoxy, C1-3fluoroalkyl, C1-3fluoroalkoxy； R3 and R4 independently stand for C1-3alkyl, C7-C10aralkyl or R3 and R4 together with nitrogen atom, to which they are bound, form nitrogen-containing C4-6aliphatic ring； Y1 stands for CH2； Y2 stands for CH2, CH2-CH2, CH(CH3)-CH2 or CH2-CH2-CH2； and where formula I, as it is determined, contains atom, which represents radioactive isotope, suitable for visualisation in vivo, selected from 11C, 18F, 77Br, 123I, 124I and 131I. Claimed compounds bind with PBR with high affinity, have good absorption in brain after introduction. Described is method of obtaining in vivo visualising agent and set for claimed method realisation.EFFECT: radio-pharmaceutical composition, which contains in vivo visualising agent, is described.21 cl, 13 dwg, 18 exИзобретение относится к новым in vivo визуализирующим агентам формулы Iгде R1 означает C1-3алкил, C1-3фторалкил； R2 означает Н, ОН, галогено, C1-3алкил, C1-3алкокси, C1-3фторалкил, C1-3фторалкокси； R3 и R4 независимо означают С1-3алкил, C7-C10аралкил или R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют азотсодержащее C4-6алифатическое кольцо； Y1 означает CH2； Y2 означает CH2, CH2-CH2, CH(CH3)-CH2 или CH2-CH2-CH2； и где формула I, как она определена, содержит атом, представляющий собой радиоизотоп, подходящий для визуализации in vivo, выбранный из 11C, 18F, 77Br, 123I, 124I и 131I. Указанные соединения с высокой аффинностью связываются с PBR, обладают хорошим поглощением в головном мозге после введения. Описан способ получения in vivo визуализирующего агента и набор для осуществления указанного способа. Описана радиофармацевтическая композиция, содержащая in vivo визуализирующий агент. 8 н. и 13 з.п. ф-лы, 13 ил., 18 пр.
