ARNDT Kim Eh. (US),АРНДТ Ким Э. (US),RENGA Dzhejms M. (US),РЕНГА Джеймс М. (US),ChZhU Juan'min (US),ЧЖУ Юаньмин (US),UAJTEKER Gregori T. (US),УАЙТЕКЕР Грегори Т. (US),LOU Kristian T. (US),ЛОУ Кристиан,ARNDT KIM EH.,АРНДТ Ким Э.,RENGA DZHEJMS M.,РЕНГА Джеймс М.,CHZHU JUANMIN,ЧЖУ Юаньмин,UAJTEKER GREGORI T.,УАЙТЕКЕР Грегори Т.,LOU KRISTIAN T.,ЛОУ Кристиан Т.
申请号：
RU2013139300/04
公开号：
RU0002545021C1
申请日:
2012.01.24
申请国别(地区):
RU
年份:
2015
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a method of obtaining 4-amino-3-chloro-5-fluoro-6-(substituted)picolinate of formula I where R stands for (C1-C4)alkyl, cyclopropyl, (C2-C4)alkenyl or phenyl, which contains from 1 to 4 substituents, as such independently selected are: a halogen, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)halogenalkyl, (C1-C4)alkoxy or (C1-C4)halogenalkoxy； R1 stands for (C1-C12)alkyl or non-substituted or substituted (C7-C11)arylalkyl； which includes the following stages: a) fluorination of 3,4,5,6-tetrachloropicolinonitrile by a source of fluoride-ions, b) amination of 3-chloro-4,5,6-trifluoro-2-picolinonitrile with ammonia, c) substitution of fluorine-substituent in position 6 with 4-amino-3-chloro-5,6-difluoropicolinonitrile by means of hydrogen bromide (HBr), hydrogen chloride (HCl) or hydrogen iodide (HI) and nitrile hydrolysis, d) etherification of 4-amino-3-chloro-5-fluoro-6-halogenpicolineamide by a strong acid and alcohol (R1OH) and e) combination of 4-amino-3-chloro-5-fluoro-6-halogenpicolinate of formula E with an aryl-, alkyl- or alkenylmetalorganic compound.EFFECT: obtaining the target product with the high output.2 cl, 4 exИзобретение относится к способу получения 4-амино-3-хлор-5-фтор-6-(замещенного)пиколината формулы Iгде R представляет собой (C1-C4)алкил, циклопропил, (C2-C4)алкенил или фенил, содержащий от 1 до 4 заместителей, в качестве которых независимо выбирают галоген, (C1-C4)алкил, (C1-C4)галогеналкил, (C1-C4)алкокси или (C1-C4)галогеналкокси； R1 представляет собой (C1-C12)алкил или незамещенный или замещенный (C7-C11)арилалкил； который включает следующие стадии: a) фторирование 3,4,5,6-тетрахлорпиколинонитрила источником фторид-ионов, b) аминирование 3-хлор-4,5,6-трифтор-2-пиколинонитрила аммиаком, c) замещение фторзаместителя в положении 6 4-амино-3-хлор-5,6-дифторпиколинонитрила с помощью бромоводорода (HBr), хлороводорода (HCl) или йодоводорода (HI) и гидролиз нитрила, d) этерификацию 4-амино-3-хлор-5-фтор-6-галогенпиколинами
