ALBRECHT, BRIAN K.,AUDIA, JAMES EDMUND,COOK, ANDREW S.,DAKIN, LES A.,VASWANI, RISHI G.,GEHLING, VICTOR S.,HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE,NASVESCHUK, CHRISTOPHER G.,DUPLESSIS, MARTIN
申请号：
PE0017282015
公开号：
PE00442016A1
申请日:
2014.02.11
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要：
Agents for modifying Enzymes modulate the methyls, compositions containing same and its uses.Referred to a compound characterized by the Structural formula (ii): where a is CH or N A1A is selected from alkyl - C1 - and C2 - or - (c1-c2 alkyl), A1A is optionally substituted with one or more Fluorine R4A Selects between (C1 - C3 - Rent) o - (c1-c2 alkyl), pipieridin - 4 - ilo 1 - C3 C6 substituted cycloalkyl, optionally substituted with one or more Fluorine,And tetrahidropiranilo R13 is selected from Hydrogen, phenyl, Halo, pyridinyl and - or - (c1-c4 alkyl).Preferred compounds are: N - (4 - methoxy - 6 - methyl - 2 - oxo - 1.2 - dihidropiridin - 3 - yl) - 2 - methyl - 1 - (1 - (1 - (2,2,2 - trifluoroetil) piperidin-4-yl il) ethyl) - 1H indole - 3 - carboxamide, 1 - (1 - (1 - (2,2 - difluoroetil) piperidin-4-yl il) ethyl) - N - (4 - methoxy - 6 - methyl - 2 - oxo - 1.2 - dihidropiridin - 3 - methyl - 2 - yl) methyl) - 1H indole - 3 - carboxami Da, or a pharmaceutically acceptable Salt thereofAgentes para modular las enzimas modificadoras de los metilos, composiciones que los comprenden y sus usos. Referido a un compuesto caracterizado porque tiene la formula estructural (II): donde A es CH o N R1a se selecciona entre -C1-C2 alquilo y -O-(C1-C2 alquilo), donde R1a esta opcionalmente sustituido con uno o mas fluoro R4a se selecciona entre -(C1-C3 alquilen)-O-(C1-C2 alquilo), pipieridin-4-ilo 1-sustituido, C3-C6 cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o mas fluoro, y tetrahidropiranilo y R13 se selecciona entre el hidrogeno, halo, fenilo, piridinilo, y -O-(C1-C4 alquilo). Los compuestos preferidos son: N-((4-metoxi-6-metil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)-2-metil-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroetil)piperidin-4-il)etil)-1H-indol-3-carboxamida, 1-(1-(1-(2,2-difluoroetil) piperidin-4-il)etil)-N-((4-metoxi-6-metil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-2-metil-1H-indol-3-carboxamida, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo
