SINGKH RADZHIEVA,СИНГХ Раджиева,KOVTUN ELENA,КОВТУН Елена,VILKHELM SHARON D.,ВИЛЬХЕЛЬМ Шарон Д.,CHARI RAVI V. DZH.,ЧАРИ Рави В. Дж.
申请号：
RU2010148740/04
公开号：
RU0002487877C2
申请日:
2009.04.30
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formula (I) or (I): Z-X1-(-CH2-CH2-O-)n-Yp-D (I), D-Yp-(-CH2-CH2-O-)n-X1-Z (l), where: Z is a reactive carboxylic ether selected from a group consisting of N-succinimidyl, N-sulphosuccinimidyl, N-phthalimidyl, N-sulphophthalimidyl, 2-nitrophenyl, 4-nitrophenyl, 2,4-dinitrophenyl, 3-sulpho-4-nitrophenyl, 3-carboxy-4-nitrophenyl and a trifluorophenyl ester, or haloacetamide D is maytansinoid X is an aliphatic structural unit Y is an aliphatic structural unit linked to the maytansinoid through a thioether bond where said aliphatic structural unit, represented by X or Y, is a simple or branched alkyl group with 1-20 carbon atoms in the chain, a cyclic alkyl group having 3-10 carbon atoms, a simple or branched alkenyl group, having 2-15 carbon atoms in the chain or a simple or branched alkynyl group, having 2-15 carbon atoms in the chain 1 equals 0 or 1 p equals 0 or 1 and n is an integer from 1 to 2000. The invention also relates to a conjugate of a cell-binding agent, and cytotoxic maytansinoid, where the cell-binding agent is an antibody.EFFECT: obtaining compounds and conjugates, as well as pharmaceutical compositions based thereon, which can be used in medicine to treat tumours, autoimmune diseases, graft rejection, graft-versus-host disease, viral infections and parasitic infections.20 cl, 38 dwg, 10 exИзобретение относится к соединению формулы (1) или (1):где: Z представляет собой реактивный карбоксильный эфир, выбранный из группы, состоящей из N-сукцинимидила, N-сульфосукцинимидила, N-фталимидила, N-сульфофталимидила, 2-нитрофенила, 4-нитрофенила, 2,4-динитрофенила, 3-сульфо-4-нитрофенила, 3-карбокси-4-нитрофенила и сложного эфира трифторфенила, или галоацетамида D представляет собой майтанзиноид Х представляет собой алифатическую структурную единицу Y представляет собой алифатическую структурную единицу, присоединенную к майтанзиноиду через тиоэфирную связь где указанная алифатическая структурная еди
