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Pharmaceutical composition comprising rifaximin and amino acid, method for its preparation and use thereof
专利权人:
アルファ ワッセルマン ソシエタ ペル アチオニ
发明人:
ヴィスコミ, ジュゼッペ クラウディオ,ケラッツィ, ラウラ,グレピオニ, ファブリツィア,ブラガ, ダリオ,キント, マッダレーナ,ヴィスコミ, ジュゼッペ クラウディオ,ケラッツィ, ラウラ,グレピオニ, ファブリツィア,ブラガ, ダリオ,キント, マッダレーナ
申请号:
JP2015519474
公开号:
JP2015522010A
申请日:
2013.07.03
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要:
The object of the present invention relates to a rifaximin composition comprising an amino acid, the composition being characterized by increasing rifaximin solubility in an aqueous solution. Rifaximin compositions containing amino acids are useful for the treatment of diseases where amino acids and rifaximin are effective. The present invention provides a pharmaceutical composition comprising rifaximin or one of its pharmaceutically acceptable salts and one or more amino acid (s) together with a pharmaceutically acceptable excipient, It relates to a pharmaceutical composition in which the molar ratio (s) to rifaximin is 1: 1 to 10: 1, preferably 1: 1 to 5: 1. The present invention also relates to (a) a composition of rifaximin and amino acid in which the molar ratio of amino acid to rifaximin is 1: 1 to 10: 1 according to claim 1, and a volume ratio of 1: 1 to 1:10. (V / v) a step of dissolving in a solution formed by ethanol / water, (b) a step comprising evaporating the solution obtained in the step (a) at a temperature of room temperature to 40 ° C. for 1 to 10 days. Rifaximin crystals characterized in that the obtained crystals are monoclinic space group P21 and the following ranges: 13.7 (1) -13.8 (1) Å; b: 19 7 (1) -19.9 (1) Å; c: 16.4 (6) -16.6 (6) Å; β: 92.1 (1) -91.9 (1)? The present invention relates to a rifaximin crystal characterized by having a lattice constant. [Selection figure] None本発明の目的は、アミノ酸を含むリファキシミン組成物に関し、この組成物は、水溶液中でリファキシミン溶解度を増大させることを特徴とする。アミノ酸を含むリファキシミン組成物は、アミノ酸及びリファキシミンが有効である疾患の治療に有用である。本発明は、リファキシミン又はその薬学的に許容可能な塩の一種と、1又は複数のアミノ酸(単数又は複数)とを、薬学的に許容可能な賦形剤とともに含む医薬組成物であって、アミノ酸(単数又は複数)とリファキシミンとのモル比が1:1~10:1、好ましくは1:1~5:1である医薬組成物に関する。また、本発明は、(a)アミノ酸とリファキシミンとのモル比が請求項1に記載の1:1~10:1であるリファキシミンとアミノ酸との組成物を、体積比1:1~1:10(v/v)のエタノール/水によって形成された溶液に溶解する工程、(b)前記工程(a)において得られた溶液を室温~40℃の温度で1~10日間蒸発させる工程を含む方法によって得られることを特徴とするリファキシミン結晶であって、得られた結晶が、単斜晶系空間群P21及び以下の範囲:13.7(1)-13.8(1)Å;b:19.7(1)-19.9(1)Å;c:16.4(6)-16.6(6)Å;β:92.1(1)-91.9(1)°に含まれる格子定数を有することを特徴とするリファキシミン結晶に関す
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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