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MACROCYLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS
专利权人:
MEDIVIR AB
发明人:
SIMMEN, KENNETH ALAN,施艾伦,施艾倫,DE KOCK, HERMAN AUGUSTINUS,戴寇克,戴寇克,RABOISSON, PIERRE JEAN-MARIE BERNARD,雷伯森,雷伯森,HU, LILI,胡丽丽,胡麗麗,LINDQUIST, KARIN CHARLOTTA,林路塔,林路塔,LINDSTROM, MATS STEFAN,史帝分,史帝分,BELFRAGE
申请号:
TW095127585
公开号:
TWI387597B
申请日:
2006.07.28
申请国别(地区):
TW
年份:
2013
代理人:
摘要:
Compounds of the formula I:and N-oxides, salts, and stereoisomers thereof wherein A is OR1, NHS(=O)pR2 wherein R1is hydrogen, C1-C6alkyl, C0-C3alkylenecarbocyclyl, C0-C3alkyleneheterocyclyl R2is C1-C6alkyl, C0-C3alkylenecarbocyclyl, C0-C3alkyleneheterocyclyl p is independently 1 or 2 n is 3, 4, 5 or 6deonotes an optional double bond L is N or CRz Rz is H or forms a double bond with the asterisked carbon Rq is H or when L is CRz, Rq can also be C1-C6alkyl Rr is quinazolinyl, optionally substituted with one two or three substituents each independently selected from C1-C6alkyl, C1-C6alkoxy, hydroxyl, halo, haloC1-C6alkyl, amino, mono- or dialkylamino, mono- or dialkylaminocarbonyl, C1-C6alkylcarbonylamino,C0-C3alkyleneCarbocyclyl and C0-C3alkyleneheterocyclyl R5is hydrogen, C1-C6alkyl, C1-C6alkoxyC1-C6alkyl or C3-C7cycloalkyl R6is hydrogen, C1-C6alkyl, C1-C6alkoxy, C0-C3alkylenecarbocyclyl, C0-C3alkyleneheterocyclyl, hydroxy, bromo, chloro or fluoro have utility in the treatment or prophylaxis of flaviviral infections such as HCV.一種式I之化合物:及其N-氧化物、鹽類及立體異構物其中A係為OR1、NHS(=O)pR2;其中:R1係為氫、C1-C6烷基、C0-C3伸烷基碳環基、C0-C3伸烷基雜環基;R2係為C1-C6烷基、C0-C3伸烷基碳環基、C0-C3伸烷基雜環基;p係獨立地為1或2;n係為3、4、5或6;表示視情況存在之雙鍵;L係為N或CRz;Rz係為H或與具有星號之碳形成雙鍵;Rq係為H或當L係為CRz時,Rq亦可為C1-C6烷基;Rr係為喹唑啉基,視情況經一、二或三個各獨立選自下列者之取代基所取代:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羥基、鹵基、鹵基C1-C6烷基、胺基、單-或二烷基胺基、單-或二烷基胺基羰基、C1-C6烷基羰基胺基、C0-C3伸烷基碳環基及C0-C3伸烷基雜環基;R5係為氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基或C3-C7環烷基;R6係為氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C0-C3伸烷基碳環基、C0-C3伸烷基雜環基、羥基、溴、氯或氟;具有治療或預防黃病毒諸如HCV感染之用途。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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