Provided are a fructosylated mangiferin, a preparation method therefor and a use thereof, wherein the fructosylated mangiferin has a structural formula represented by the following formula (I), the method for preparing the fructosylated mangiferin includes adding a substance with fructosylating enzymatic activity to a transformed liquid containing mangiferin for biotransformation reaction, so as to convert the mangiferin into the fructosylated mangiferin, wherein the transformed liquid contains the mangiferin and a glycosyl donor； as well as a use of the fructosylated mangiferin in preparation of a medicament for treatment of tumor-related diseases.本発明は、フルクトシル化マンギフェリン並びにその調製方法及び用途を提供し、前記フルクトシル化マンギフェリンの構造式は以下（Ｉ）に示すとおりであり；前記フルクトシル化マンギフェリンの調製方法は、フルクトシル化酵素活性を有する物質をマンギフェリンを含有する変換液に加え、生物変換反応を行い、マンギフェリンをフルクトシル化マンギフェリンに変換することを含み、前記変換液にはマンギフェリンとグリコシル供与体を含有し；腫瘍関連の疾病を治療するための薬物の調製に前記フルクトシル化マンギフェリンを使用している。【化１】
