QIANG YANG,BETH LORSBACH,CARL DEAMICIS,ANN M. BUYSSE,RONALD ROSS JR.,XIAOYONG LI
申请号：
ARP140103916
公开号：
AR098110A1
申请日:
2014.10.17
申请国别(地区):
AR
年份:
2016
代理人:
摘要：
3 - (3-chloro-1h-pirazol-1-il) pyridine was prepared by docking with 3-bromopyridan, purification of 3 - (3-amine-1h-pirazol-1-il) pyridine by crystallization, and conversion of carbamate into a group of chlorine by Sandmeyer reaction. 1. Characteristic 1: a process (5b) for preparing 3 - (3-chloro-1h-pirazol-1-il) pyridine, including (a) a formula for 3-bromopyridine (1) and treatment of 3-hydroxycarbamateula (2) in a polar aprotic organic solvent miscible with water at a temperature of about 75 ° C to about 155 ° C in the presence of a catalytic amount of copper chloride and a base to provide 3- (3-amino-1H-pyrazole-1- il) pyridine of formula (8a)b) crystallization of 3- (3-amino-1H-pyrazol-1-yl) pyridine of formula (8a) from water； c) treatment of 3- (3-amino-1H-pyrazol-1-yl) pyridine of formula (8a) in aqueous hydrochloric acid with sodium nitrite at a temperature of about 0 ° C to about 25 ° C to provide the diazonium salt of formula (8b)；and d) treatment of the diazonium salt of formula (8b) with copper chloride at a temperature of about 0 ° C to about 25 ° C.3-(3-Cloro-1H-pirazol-1-il)piridina se prepara mediante el acoplamiento de 3-bromopiridina con 3-aminopirazol, la purificación de 3-(3-amino-1H-pirazol-1-il)piridina mediante la cristalización, y la conversión del grupo amino a un grupo de cloro mediante una reacción de Sandmeyer. Reivindicación 1: Un proceso para preparar 3-(3-cloro-1H-pirazol-1-il)piridina de fórmula (5b) que comprende a) el tratamiento de 3-bromopiridina de fórmula (1) con 3-aminopirazol de fórmula (2) en un solvente orgánico aprótico polar miscible con agua a una temperatura de aproximadamente 75ºC hasta aproximadamente 155ºC en presencia de una cantidad catalítica de cloruro de cobre y una base para proporcionar 3-(3-amino-1H-pirazol-1-il)piridina de fórmula (8a)； b) cristalización de 3-(3-amino-1H-pirazol-1-il)piridina de fórmula (8a) de agua； c) tratamiento de 3-(3-amino-1H-pirazol-1-il)piridina de fórmula (8a) en ácido clorhídrico
