The present invention relates to a novel amphiphilic block copolymer, a method for preparing the same, and a micellar drug encapsulation system formed of the copolymer and an antitumor drug. The amphiphilic block copolymer includes a hydrophilic segment and a hydrophobic segment, and the end group of the hydrophobic segment is end-capped with a hydrophobic group. A methoxypolyethylene glycol (or polyethylene glycol) -polyester block copolymer that has been recognized as safe is used as a basic material of the amphiphilic block copolymer of the present invention, and the terminal hydroxyl group of the polyester segment is modified with a hydrophobic group. Therefore, the compatibility between the drug molecule and the hydrophobic segment of the block copolymer is improved, and the interaction therebetween is enhanced. In addition, a larger space is provided for accommodating drug molecules. The micelle has a higher effect of regulating drug molecules inside the micelle core and prevents the drug from dissolving out of the micelle. Therefore, highly stable drug-encapsulated micelles can be obtained.本発明は、新規な両親媒性ブロック共重合体及びその調製方法、並びに前記共重合体と抗腫瘍薬とで形成されたミセル状薬物内包システムに関する。前記両親媒性ブロック共重合体は親水性セグメントと疎水性セグメントとを含み、前記疎水性セグメントの末端基が疎水基で末端キャップされている。安全性が認められたメトキシポリエチレングリコール（又はポリエチレングリコール）－ポリエステルブロック共重合体が本発明の両親媒性ブロック共重合体の基本材料として使用され、ポリエステルセグメントの末端ヒドロキシル基が疎水基で修飾されており、そのため、薬物分子とブロック共重合体の疎水性セグメントとの相溶性が向上しており、その間の相互作用が増強されている。更に、薬物分子を収容するより大きな空間が提供されている。前記ミセルは、ミセルコア内部の薬物分子を規制する効果がより高く、薬物が溶解してミセルから出ることを防ぐ。従って、安定性の高い薬物内包ミセルが得られる。
