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NOVEL ANTI-TUBERCULOSIS AGENTS
专利权人:
THE UNIVERSITY OF QUEENSLAND
发明人:
COOPER, Matthew,ZUEGG, Johannes,BECKER, Bernd,KAROLI, Tomislav
申请号:
IBIB2011/003150
公开号:
WO2012/085654A1
申请日:
2011.12.23
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
Novel benzothiazinone derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof have been found to be effective against Mycobacterium tuberculosis strains and may thus be useful in the treatment of tuberculosis (I) wherein, EWG (electron withdrawing group) = N02, CN, CF3, F, CI, Br, OCF3, OH, OR, OCHF2, COOR, wherein R is hydrogen, or a straight or branched C1-C4 alkyl group, X = a bond, or a straight or branched C1-C4 alkylene group Y = a bond, or a straight or branched C1-C4 alkylene group wherein either one of X or Y is a bond and the other is a Ci-C4-alkylene group, Z = N or C, n = 1 or 2 R1 = hydrogen, a straight or branched C1-C6 alkyl group, or a C3-C6 cycloalkyl group, which may be substituted with a group selected from F, CI, Br, I or a C1-C4 alkoxy R2 = a phenyl group, a naphthyl group or a thienyl group, each of which may be unsubstituted or substituted with one or more substituent(s) which may be the same or different from each other, selected from the group consisting of F, CI, Br, I, CN, NO2, or a straight or branched C1-C6 alkyl or phenyl group, which may be substituted with a group selected from F, CI, Br, I, or C1-C4 alkoxy.De nouveaux dérivés benzothiazinones de la formule (I) ou un sel ou solvate pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci ont été découverts être efficaces contre des souches de Mycobacterium tuberculosis et peuvent donc être utiles dans le traitement de la tuberculose, formule (I) dans laquelle EWG (groupe attracteur délectrons) = NO2, CN, CF3, F, Cl, Br, OCF3, OH, OR, OCHF2, COOR, où R représente hydrogène ou un groupe alkyle en C1-C4 linéaire ou ramifié, X = une liaison ou un groupe alkylène en C1-C4 linéaire ou ramifié Y = une liaison ou un groupe alkylène en C1-C4 linéaire ou ramifié lun parmi X ou Y étant une liaison et lautre étant un groupe alkylène en C1-C4, Z = N ou C, n = 1 ou 2 R1 = hydrogène, un groupe alkyle en C1-C6 linéaire ou ramifié ou un groupe cycloalkyle en C3-C6, qui peut être substit
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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