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BENZOTHIAZINONE DERIVATIVES AS ANTI -TUBERCULOSIS AGENTS
专利权人:
THE UNIVERSITY OF QUEENSLAND
发明人:
COOPER, Matthew,ZUEGG, Johannes,BECKER, Bernd,TOMISLAV, Karoli
申请号:
IBIB2012/001788
公开号:
WO2013/038259A1
申请日:
2012.09.14
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
Novel benzothiazinone derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof have been found to be effective against Mycobacterium tuberculosis strains and may thus be useful in the treatment of tuberculosis: wherein EWG (electron withdrawing group) = NO2, CN, CF3, F, Cl, Br, OCF3, OH, OR, OCHF2, COOR, wherein R is hydrogen or a straight or branched C1-C4 alkyl group, X = a bond or a straight or branched C1-C4 alkylene group which may be substituted with a group selected from F, Cl, Br, I or C1-C4 alkoxy Y = hydrogen, a straight or branched C1-C4 alkyl group, OH or OR, wherein R is hydrogen or a straight or branched C1-C4 alkyl group n = 0, 1 or 2 R1, R2 = hydrogen or substituent (s) which may be the same or different from each other and are selected from the group consisting of D, F, Cl, Br, CF3, a straight or branched C1-C4 alkyl group, a phenyl group, OR, SR, NR3R4, wherein R, R3, R4 may be the same or different from each other and are hydrogen or a straight or branched C1-C4 alkyl group or a phenyl group.La présente invention concerne de nouveaux dérivés de benzothiazinone de formule (I), ou des sels ou solvates de ceux-ci de qualité pharmaceutique, efficaces contre les souches de Mycobacterium tuberculosis et donc utiles pour traiter la tuberculose : où EWG (groupe attracteur délectrons) est NO2, CN, CF3, F, Cl, Br, OCF3, OH, OR, OCHF2 ou COOR, où R est un hydrogène ou un groupe alkyle en C1 à C4 linéaire ou ramifié, X est une liaison ou un groupe alkylène en C1 à C4 linéaire ou ramifié qui peut être substitué avec F, Cl, Br, I ou un groupe alcoxy en C1 à C4 Y est un hydrogène, un groupe alkyle en C1 à C4 linéaire ou ramifié, OH ou OR, où R est un hydrogène ou un groupe alkyle en C1 à C4 linéaire ou ramifié n = 0, 1 ou 2 R1, R2 sont des hydrogènes ou des substituants qui peuvent être identiques ou différents et qui sont choisis parmi D, F, Cl, Br, CF3, un groupe alkyle en C1 à C4 linéaire ou ramifié, un groupe phényle, OR, SR, NR
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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