Novel 2-acyl Acridine derivatives, preparation method thereof, and pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of cancer containing the same as an active ingredient
RESEARCH & BUSINESS FOUNDATION SUNGKYUNKWAN UNIVERSITY;성균관대학교산학협력단
发明人:
김인수,김형식,KIM IN SU,KIM HYUNG SIK
申请号：
KR1020180102326
公开号：
KR1020200025255A
申请日:
2018.08.29
申请国别(地区):
KR
年份:
2020
代理人:
摘要：
The present invention relates to a novel 2-acyl acridine derivative derivative having anticancer activity and anti-inflammatory activity, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient. Intensive studies for use in the treatment of viruses, cancer, and leukemias have shown that 2-acyl acridine by CH amination with aldimine and rhodium (III) catalysis with anthranyl followed by intramolecular cyclization. Since the derivatives can be efficiently produced and the 2-acyl acridine derivatives produced through this process have been found to have excellent therapeutic effects on cancer and inflammation, they may be useful as pharmaceutical compositions for preventing or treating cancer or inflammation. It is expected to be. In addition, the method of preparing 2-acyl acridine derivative using rhodium (III) catalyst is applicable to a wide range of functional groups, and is a reaction having regioselectivity and chemoselectivity. It is expected to be very useful.본 발명은 항암 활성 및 항염증 활성을 갖는 신규 2-아실 아크리딘 유도체 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로써, 본 발명자들은 2-아실 아크리딘을 각종 바이러스, 암, 및 백혈병 등의 치료로 이용하기 위해 예의 연구한 결과, 안트라닐과 함께 알디민과 로듐(III) 촉매화에 의한 C-H 아미노화에 이어서 분자 내 고리화에 의해 2-아실 아크리딘 유도체를 효율적으로 생산할 수 있으며, 이러한 과정을 통해 생성된 2-아실 아크리딘 유도체는 암 및 염증에 탁월한 치료효과를 발견하였는 바, 암 또는 염증 예방 또는 치료를 위한 약학 조성물로 유용하게 사용될 수 있을 것으로 기대된다. 또한, 로듐(Ⅲ) 촉매를 이용한 2-아실 아크리딘 유도체 제조방법은 광범위한 작용기에 적용 및 도입 가능하며, 위치선택성 및 화학선택성을 지닌 반응으로서, 새로운 의약품이나 생물학적 활성을 갖는 화합물의 합성에 있어 매우 유용할 것으로 기대된다.
