N- N-aroylureas derivatives preparation method thereof and pharmaceutical compositions for the prevention and treatment of cancer containing the same as an active ingredient
RESEARCH & BUSINESS FOUNDATION SUNGKYUNKWAN UNIVERSITY
发明人:
KIM, IN SU,김인수,KIM, HYUNG SIK,김형식,KIM, IN SUKR,KIM, HYUNG SIKKR
申请号：
KR1020170049253
公开号：
KR1018497750000B1
申请日:
2017.04.17
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to a novel N-aroylurea derivative having anticancer activity, a preparation method of the same, and a pharmaceutical composition comprising the same as an effective component. More specifically, the present invention relates to an N-aroylurea derivative formed as a product of consecutive reactions of C-H amidation and C-N bond formation using a rhodium (III) catalyst, a preparation method of the same, and a composition for preventing or treating cancer comprising the same as an effective component. The novel N-aroylurea derivative according to the present invention shows excellent anticancer activities in various human cancer cell lines, and thus can be beneficially used as a pharmaceutical composition for preventing and treating cancer. In addition, the preparation method of an N-aroylurea derivative using a rhodium (III) catalyst can be applied to and incorporated into a wide range of functional groups, and as a reaction with regioselectivity and chemoselectivity, may be extremely beneficial in the synthesis of new drugs or compounds having biological activities.본 발명은 항암 활성을 갖는 신규 N-아로일우레아 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 보다 구체적으로는 로듐 (Ⅲ) 촉매를 이용한 C-H 아미드화 및 연이은 C-N 결합 형성 반응 (C-H amidation 및 C-N bond formation reaction) 반응 결과로 생성된 N-아로일우레아 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 조성물에 대한 것이다. 본 발명에 따른 신규 N-아로일우레아 유도체는 다양한 인간 암 세포주에 대해 우수한 항암 활성을 나타낸바, 암 예방 및 치료를 위한 약학 조성물로 유용하게 사용될 수 있을 것으로 기대된다. 또한, 본 발명의 로듐 (Ⅲ) 촉매를 이용한 N-아로일우레아 유도체 제조 방법은 광범위한 작용기에 적용 및 도입 가능하며, 위치선택성 및 화학선택성을 지닌 반응으로서, 새로운 의약품이나 생물학적 활성을 갖는 화합물의 합성에 있어 매우 유용할 것이다.
