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PRÉPARATION PHARMACEUTIQUE DE TYPE SUSPENSION AQUEUSE
专利权人:
SUMITOMO DAINIPPON PHARMA CO., LTD.;大日本住友製薬株式会社
发明人:
TSUZUKU, Takuma,都竹拓磨
申请号:
JPJP2019/007422
公开号:
WO2019/167977A1
申请日:
2019.02.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention provides an aqueous suspension-type pharmaceutical preparation that does not cause premature dissolution or absorption even when administered orally, exhibits gastric solubility corresponding to the drug characteristics, is capable of suppressing particle growth and particle aggregation, contains (1)–(4), and has a pH of 2.5–5.5. (1) A (3aR, 4S, 7R, 7aS)–2–{(1R, 2R)–2–[4–(1, 2–benzisothiazole–3–yl) piperazine–1–ylmethyl] cyclohexylmethyl} hexahydro–4, 7 – methano–2H–isoindole–1,3–dione, a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, or a mixture of these; (2) at least one type of chloride selected from an inorganic chloride or a C4–12 quaternary ammonium chloride; (3) a dispersant; and (4) water.La présente invention concerne une préparation pharmaceutique de type suspension aqueuse qui ne provoque pas de dissolution ou d'absorption prématurée même lorsqu'elle est administrée par voie orale, présente une solubilité gastrique correspondant aux caractéristiques de médicament, est capable de supprimer la croissance de particules et l'agrégation de particules, contient (1)–(4), et a un pH de 2,5 à 5,5. (1) A (3aR, 4S, 7R, 7aS)–2–{(1R, 2R)–2–[4–(1, 2–benzisothiazole–3–yl) pipérazine–1–ylméthyl] cyclohexylméthyl} hexahydro–4, 7 – méthano–2H–isoindole–1,3–dione, un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ou un mélange de ceux-ci; (2) au moins un type de chlorure choisi parmi un chlorure inorganique ou un chlorure d'ammonium quaternaire en C4–12; (3) un dispersant; et (4) l'eau.本発明は、水性懸濁型医薬製剤を経口投与した場合にも、早すぎる溶出および吸収を引き起こすことなく、薬物特性に応じた胃内溶解性を示し、かつ、粒子の成長や粒子同士の凝集を抑制することができる、以下の(1)ないし(4)を含有し、pHが2.5~5.5の範囲内である水性懸濁型医薬製剤:(1)(3aR,4S,7R,7aS)-2-{(1R,2R)-2-[4-(1,2-ベンゾイソチアゾール-3-イル)ピペラジン-1-イルメチル]シクロヘキシルメチル}ヘキサヒドロ-4,7-メタノ-2H-イソインドール-1,3-ジオン、その製薬学的に許容される酸付加塩またはこれらの混合物、(2)無機塩化物または炭素数4~12の4級アンモニウム・塩化物から選ばれる一種以上の塩化物、(3)分散剤、および(4)水を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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