The present application provides compounds that are useful as MCHR1 antagonists, especially for the treatment of obesity, including all stereoisomers, solvates, prodrugs and pharmaceutically acceptable forms thereof according to Formula I wherein the variables are defined herein.本願は、MCHR1アンタゴニストとして、特に、肥満症の治療に有用である式I[式中、R1は、単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールからなる群から選択され;Wは、直接結合、-O-、および-N(R6)-からなる群から選択されるが;ただし、Wが直接結合である場合、Dは環状アミンであり、その窒素原子によりAに結合し;Dは、直接結合、置換もしくは非置換C1からC4アルキル、置換もしくは非置換C3からC7シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、および4から6員環状アミンからなる群から選択されるが、ただし、Dが直接結合である場合、R2a、R2b、およびR2cは、H、アルキル、またはシクロアルキルから選択されなければならず;EおよびGは、独立して、NまたはCHであるが、ただし、両方ともNではなく;R1は、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換単環式ヘテロアリールであり;R2a、R2b、およびR2cは、独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、-NR5R5a、-SO2R34、-CO2R35、-NR5CO2R21、-NR5-COR21、置換もしくは非置換C1からC4アルキル、置換もしくは非置換C3からC7シクロアルキル、置換もしくは非置換4から6員環状アミン(ここで、該環状アミンは、-OHで適宜置換される)、カルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはR2a、R2b、およびR2cのうちの少なくとも1つは、アミノ酸エステルまたはリン酸エステル(ここで、該アミノ酸エステルは、式-OC(O)CH(NH2)R31(式中、R31は、HまたはC1からC4アルキルである)を有する)から選択されるプロドラッグ部分であるか;あるいはR2a、Rb、またはR2cのうちのいずれか2つは、一緒になって環を形成してもよく;R3およびR3aは、各々独立して、水素、ヒドロキシル、低級アルコキシ、ハロ、CN、置換もしくは非置換C1からC4アルキル、アルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換C3からC7シクロアルキル、シクロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびアミノアルキルからなる群から選択されるか、あるいはR3もしくはR3aおよびDは、それらが結合する原子と一緒になって5から7員環を形成していてもよく;R5およびR5aは、同一または異なって、独立して、水素、置換もしくは非置換低級アルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、ならびに置換もしくは非置換シクロアルキルアルキルからなる群から選択されるものであって、R5およびR5a基ならびにそれらが結合する窒素原子は、環を形成していてもよく;R21およびR31は各々、HまたはC1からC4アルキルであり;R34は、アルキルであり;R35は、Hまたはアルキルであり;ならびにR6は、H、C1からC4アルキルおよびC3からC7シクロアルキルからなる群から選択される]で示される化合物(その全ての立体異性体、溶媒和、プロドラッグおよび医薬的に許容される形態を含む)を提供する。
