The present invention discloses and claims a series of substituted indolyl-piperidinyl benzylamines of formula (I), wherein R1, R2 and R3 are as described herein. More specifically, the compounds of this invention are inhibitors of β-tryptase and are, therefore, useful as pharmaceutical agents. Additionally, this invention also discloses methods of preparation of substituted indolyl-piperidinyl benzylamines. In one of the embodiments, there is provided the compounds of formula (I) wherein R3 is (II).Linvention et ses revendications portent sur une série dindolyl-pipéridinyl benzylamines substituées de formule (l) dans laquelle R1, R2 et R3 sont décrits dans la description. Plus spécifiquement les composants de linvention sont des inhibiteurs de la β-tryptase et de ce fait, utiles en tant quagents pharmaceutiques. Linvention porte également sur des méthodes de préparation dindolyl-pipéridinyl benzylamines substituées. Dans lun des modes de réalisation, il sagit de composés de formule (l) dans laquelle R3 est (II).