NAICKER, SELVARAJ,YATSCOFF, RANDALL W.,FOSTER, ROBERT T.,ABEL, MARK,JAYARAMAN, SEETHARAMAN,MAIR, HANS-JURGEN,ADAM, JEAN-MICHEL,LOHRI, BRUNO
申请号：
HRP20040355
公开号：
HRP20040355B1
申请日:
2004.04.19
申请国别(地区):
HR
年份:
2012
代理人:
摘要：
"Pre concentrated microemulsion and method for its preparation, pharmaceutical formulation and method for its preparation, method for producing immuno suppression.Method for increasing the effects of immuno suppressants isa TX 247 ~ ~, the use of pharmaceutical formulation.The present invention relates to formulations containing analogues of cyclosporine are structurally similar to cyclosporin A,Particularly, mixtures isom u00e9ricas of analogues of cyclosporine are structurally similar to cyclosporin A.The formulations comprise pre concentrates of microemulsion is stable and can provide a higher bioavailability of the drug and / or may reduce one or more adverse effects associated with the AdministrationThe cyclosporine. Are also presented methods for using and preparing the formulations.Izum je usmjeren prema izomernim smjesama ciklosporinskih analoga, strukturno sličnima ciklosporinu A. Smjese posjeduju povećanu djelotvornost i smanjenu toksičnost pred pojedinačnim izomerima i prirodnim i ostalim trenutno poznatim ciklosporinima i ciklosporinskim derivatima. Ostvarenja ovog izuma usmjerena su prema cis- i trans-izomerima analoga ciklosporina A, nazvanim ISA<；SUB>；TX<；/SUB>；247, kao i njihovim derivatima. Smjese izomera ISA<；SUB>；TX<；/SUB>；247 pokazuju kombinaciju povećane snage i smanjene toksičnosti pred prirodnim i trenutno poznatim ciklosporinima. Izomeri ISA<；SUB>；TX<；/SUB>；247 i alkilirani, arilirani i deuterirani derivati sintetiziraju se stereoselektivnim putevima gdje određeni uvjeti reakcije određuju stupanj stereoselektivnosti. Stereoselektivni putevi mogu koristiti Wittigovu reakciju ili organometalni reagens, koji sadrži anorganske elemente, kao što su bor, silicij, titan i litij. Omjer izomera u smjesi može varirati od oko 10 do 90 posto mase (E)-izomera do oko 90 do 10 posto mase (Z)-izomera, na osnovi ukupne mase smjese.
