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一种化合物A8作为组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂及其应用
- 专利权人:
- 江苏理工学院
- 发明人:
- 朴莲花,孔韧
- 申请号：
- CN201810971369.5
- 公开号：
- CN108853110A
- 申请日:
- 2018.08.24
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种化合物A8作为组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂及其药物用途。所述化合物A8具有式I所示化学结构:化学名为:6‑amino‑9‑(2‑(p‑tolyloxy)ethyl)‑9H‑purine‑8‑thiol;所述药物用途是指以所述的化合物A8或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备抗肿瘤药物。实验表明,本发明所述的化合物A8可有效抑制NSD3酶活性,其酶学水平IC50值为0.69±0.06μmol/L;并能明显抑制非小细胞肺癌细胞系H460的生长增殖。本发明所述化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用,可望作为活性成分用于制备抗肿瘤药物,具有药用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
