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一种化合物B11作为组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂及其应用
- 专利权人:
- 江苏理工学院
- 发明人:
- 孔韧,朴莲花,常珊,张大为,许磊
- 申请号:
- CN201810971340.7
- 公开号:
- CN109053544A
- 申请日:
- 2018.08.24
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种化合物B11作为组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂及其药物用途。所述化合物具有式I所示化学结构:化学名为:N‑(1,3‑dioxoisoindolin‑4‑yl)‑4‑phenoxybenzamide;所述药物用途是指以所述的化合物B11或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备抗肿瘤药物。本发明所述的化合物B11可有效抑制NSD3酶活性,其酶学水平IC50值为26.17±4.75μmol/L,具有良好的NSD3酶抑制效果。本发明所述化合物作为肿瘤重要靶点NSD3的有效抑制剂,可望作为活性成分用于制备抗肿瘤药物,具有药用前景。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/